我們都知道，肝臟是我們?nèi)梭w內(nèi)的解毒場所，肝臟內(nèi)部的代謝對我們是非常重要的。人們所吃下的都需要經(jīng)過肝臟來進(jìn)行代謝，對于藥物來說，肝臟對其的清除能力也是非常強(qiáng)的，主要還是經(jīng)過酶的分解以及藥物自身的代謝來完成這個過程。那么，藥物究竟是怎么經(jīng)肝臟代謝轉(zhuǎn)化的呢？讓我們一起來看一下。

藥物代謝是研究藥物在生物體內(nèi)的吸收、分布、生物轉(zhuǎn)化和排泄等過程的特點(diǎn)和規(guī)律的一門科學(xué)，即藥物分子被機(jī)體吸收后，在機(jī)體作用下發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)化。也是藥物研發(fā)產(chǎn)業(yè)鏈中的重要環(huán)節(jié)，貫穿藥物研究過程的始終。代謝的意義就在于能把外源性的物質(zhì)包括藥物和毒物，進(jìn)行化學(xué)處理失活，并使排出體外。但藥物的作用、副作用、毒性、給藥劑量、給藥方式、藥物作用的時(shí)間、藥物的相互作用等對代謝具有重要的影響。

肝臟是藥物的主要清除器官，肝臟清除分成肝臟代謝和膽汁排泄兩種方式。肝臟富含藥物Ⅰ相代謝和Ⅱ相代謝所需的各種酶，其中以P450酶最為重要。P450酶是由多種類型的P450酶所組成的一個大家族，根據(jù)氨基酸的排序的雷同性，P450酶可以分為不同幾個大類，每個大類又可以細(xì)分成幾個小類。在人體中重要的P450酶有CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5）。

P450酶存在有明顯的種屬差異，藥物在動物和人體內(nèi)的代謝途徑和代謝產(chǎn)物可能是不同的。多態(tài)性(polymorphisms)是P450酶的一個重要特征，是導(dǎo)致藥物反應(yīng)的個體差異的一個重要原因。所謂的多態(tài)性，是指同一種屬的不同個體間某一P450酶的量存在較大的差異。量高的個體代謝速度就快，稱為快代謝型(extensive metabolizer)； 量低的個體代謝速度就慢，稱為慢代謝型(poor metabolizer)。人體內(nèi)許多P450酶表現(xiàn)出多態(tài)性，其中以CYP2D6和CYP2C19的多態(tài)性最為典型。另外，P450酶具有可誘導(dǎo)和可抑制性。也就是說，P450酶的量和活性會受到藥物（或其他外源物）的影響，可能會影響藥物本身的代謝，并可能會引起代謝性藥物相互作用。

人體內(nèi)強(qiáng)大的系統(tǒng)和復(fù)雜結(jié)構(gòu)構(gòu)成了其內(nèi)部一個非常有規(guī)律的小世界，藥物進(jìn)入人體也要經(jīng)過肝臟代謝的轉(zhuǎn)化才能被人們所用。藥物在肝臟中的轉(zhuǎn)化，依靠于酶的作用和自身的藥物代謝以及肝臟強(qiáng)大的代謝功能完成了這一個重要的藥物轉(zhuǎn)化過程。讓藥物過濾一遍供我們所要，可見肝臟對我們的作用是如此之大。