敬釗毒素-V剪切體Y1-JZTX-V的化學(xué)合成與氧化復(fù)性及其鈉通道活性鑒定

應(yīng)用芴甲氧羰基(Fmoc)固相方法化學(xué)合成了敬釗毒素-V(JZTX-V)分子N-端酪氨酸殘基剪切體(Y1-JZTX-V),并且通過反相高效液相色譜和質(zhì)譜對不同條件下的氧化復(fù)性結(jié)果進(jìn)行監(jiān)測,從而得到該剪切體的最佳氧化復(fù)性條件:0.1 mol/L Tris-HCl緩沖液、pH 7.50、1 mmol/L還原型谷胱甘肽(GSH)、0.1 mmol/L氧化型谷胱甘肽(GSSG)、樣品濃度為0.05 mg/L、復(fù)性溫度為4 ℃.膜片鉗電生理實(shí)驗結(jié)果顯示敬釗毒素-V剪切體Y1-JZTX-V對大鼠背根神經(jīng)節(jié)(DRG)細(xì)胞上表達(dá)的河豚毒素不敏感型(TTX-R)與河豚毒素敏感型(TTX-S)鈉電流均有抑制作用,其半數(shù)抑制濃度(IC50)分別為(160±2.5)nmol/L和(39.6±3.2)nmol/L.與天然的敬釗毒素-V相比,該剪切體對大鼠DRG細(xì)胞上的TTX-S鈉電流的抑制作用基本一致,但對TTX-R鈉電流的抑制作用卻大大降低,表明敬釗毒素-V分子N-端的酪氨酸殘基是一個與TTX-R鈉通道結(jié)合活性相關(guān)的氨基酸殘基.

作 者： 全妙華 曾雄智 皮建輝 鄧梅春 梁宋平 QUAN Miaohua ZENG Xiongzhi PI Jianhui DENG Meichun LIANG Songping   作者單位： 全妙華,皮建輝,QUAN Miaohua,PI Jianhui(湖南師范大學(xué),蛋白質(zhì)化學(xué)與發(fā)育生物學(xué)教育部重點(diǎn)實(shí)驗室,湖南,長沙,410081;懷化學(xué)院生物工程系,湖南,懷化,418008)

曾雄智,鄧梅春,梁宋平,ZENG Xiongzhi,DENG Meichun,LIANG Songping(湖南師范大學(xué),蛋白質(zhì)化學(xué)與發(fā)育生物學(xué)教育部重點(diǎn)實(shí)驗室,湖南,長沙,410081) 

刊 名： 色譜  ISTIC PKU 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF CHROMATOGRAPHY  年，卷(期)： 2007 25(4)  分類號： O658  關(guān)鍵詞： 化學(xué)合成   敬釗毒素-V剪切體   復(fù)性   鈉離子通道  

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